1. IME LEKA
Gentamicin, 1 mg/1 g, mast
INN: gentamicin
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
1 g masti sadrži 1 mg gentamicina u obliku gentamicin-sulfata
Za listu svih pomoćnih supstanci, videti odeljak 6.1.
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Mast.
Mast je homogena, skoro bele boje.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Gentamicin mast je indikovana za lokalnu primenu u terapiji primarnih i sekundarnih infekcija kože
izazvanih osetljivim bakterijama.
Primarne infekcije kože: impetigo contagiosa, superficijalni folikulitis, ecthyma, furunkuloza, sycosis barbae i pyoderma gangrenosum. (Piodermije: impetigo, folikulitis, furunculus i carbunculus)
Sekundarne infekcije kože: inficiran ekcematoidni dermatitis, pustulozne akne, pustulozna psorijaza,
inficiran seboroični dermatitis, inficiran kontaktni dermatitis, inficirane ekskorijacije, bakterijske
superinfekcije gljivičnih ili virusnih infekcija.
Gentamicin mast je korisna u tretmanu inficiranih cističnih promena kože i kožnih abscesa kada se prethodno vrši incizija i drenaža da bi se omogućio adekvatan kontakt antibiotika i bakterije koja izaziva infekciju.
Dobri rezultati su postignuti i u tretmanu ulceracija kože, inficiranih površinskih opekotina, paronihije,
inficiranih ujeda i uboda insekata, kao i inficiranih posekotina, ogrebotina i rana nakon manjih hirurških
intervencija.
Bolesnici sa preosetljivošću na neomicin mogu biti tretirani gentamicinom iako je i dalje neophodna
opservacija ovakvih pacijenata kao i svih onih koji su preosetljivi na bilo koji antibiotik koji se primenjuje
topikalno.
Gentamicin mast pomaže u zadržavanju vlažnosti kože i naročito je pogodan za lečenje infekcija suve
ekcematozne i psorijatične kože.
Gentamicin mast se uspešno primenjuje kod dece starije od godinu dana i kod odraslih.
4.2. Doziranje i način primene
Doziranje
Obolelu kožu lagano namazati tankim slojem Gentamicin masti tri do četiri puta dnevno.
Način primene
Dermalna upotreba.
Kod terapije impetiga, kruste treba ukloniti sa lezija pre aplikacije Gentamicin masti da bi se omogućio bolji kontakt antibiotika i inficirane kože. Tretirana površina se može prekriti sterilnom gazom.
4.3. Kontraindikacije
Preosetljivost na gentamicin ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1. ili na druge
aminoglikozidne antibiotike.
4.4. Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka
Ukrštena reakcija preosetljivosti sa drugim aminoglikozidnim antibioticima je moguća. Ukoliko dođe do iritacije ili preosetljivosti, terapiju gentamicinom treba prekinuti i sprovesti drugu odgovarajuću terapiju.
Lek se sa oprezom primenjuje kod starijih pacijenata sa oštećenjem sluha ili bubrežne funkcije.
Posebno se tim osobama ne preporučuje dugotrajna primena leka na većim, zapaljenim ili erodiranim površinama, jer je u takvim slučajevima moguća veća resorpcija gentamicina i veća mogućnost sličnih neželjenih reakcija kao pri sistemskoj primeni leka.
Pedijatrijska populacija
Lek treba sa posebnim oprezom primenjivati kod prevremeno rođene dece, novorođenčadi i male dece.
4.5. Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija
Do klinički značajnih interakcija dolazi samo pri sistemskoj primeni gentamicina.
Istovremenu primenu topikalnog gentamicina i drugih potencijalno nefrotoksičnih ili ototoksičnih lekova treba izbegavati.
4.6. Plodnost, trudnoća i dojenje
Bezbednost primene topikalnog gentamicina za vreme trudnoće i dojenja nije utvrđena. Gentamicin se jedino može primenjivati tokom trudnoće i dojenja nakon pažljive procene odnosa očekivane koristi i potencijalnih rizika. Trudnicama i dojiljama se ne daje ako je površina obolele kože veoma velika.
4.7. Uticaj leka na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama
Gentamicin ne utiče na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama, jer je resorpcija zanemarljiva.
4.8. Neželjena dejstva
Veoma često (>=1/10)
Često (>=1/100 do <1/10)
Povremeno (>=1/1000 do <1/100)
Retko (>=1/10000 do <1/1000)
Veoma retko (<1/10000)
Nepoznato (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka)
Unutar svake grupe učestalosti, neželjene reakcije su prikazane u padajućem nizu prema ozbiljnosti.
Poremećaji imunskog sistema
Veoma retko – reakcija preosetljivosti na svetlo
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Veoma retko – blaga iritacija kože (eritem i svrab)
Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene
Veoma retko – prekomeran rast neosetljivih organizama, npr.
gljivica
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava
kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na
neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije
Nacionalni centar za farmakovigilancu
Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 (0)11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
4.9. Predoziranje
Nisu poznati primeri klinički značajnih intoksikacija gentamicinom. Mala je mogućnost da dođe do neželjenih dejstava leka zbog prevelike doze, osim ukoliko se mažu veoma velike površine oštećene kože duže vreme (više sedmica).
Pedijatrijska populacija
Veća je mogućnost da dođe do neželjenih reakcija kod male dece i starijih osoba koje već imaju oštećenje sluha ili bubrega.
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa:
Antibiotici i hemioterapeutici za dermatološku primenu
Antibiotici za lokalnu primenu
ATC šifra: D06AX07
Mehanizam dejstva
Gentamicin je baktericidni antibiotik. Inhibira sintezu proteina u bakterijskoj ćeliji tako što se veže za veće i manje subjedinice ribozoma. Ipak, to vezivanje još ne objašnjava baktericidno dejstvo gentamicina.
Gentamicin aktivno prelazi kroz ćelijski zid u unutrašnjost bakterije, što dovodi do značajno veće koncentracije gentamicina u bakteriji u odnosu na njenu okolinu. Pri anaerobnom procesu, povećanoj osmolarnosti i niskom pH, gradijent je manji, transport je zakočen, tako da nastaje relativna rezistencija bakterije na gentamicin. Visoke koncentracije kalcijuma i magnezijuma takođe koče transport gentamicina u bakteriju.
Klinička efikasnost i bezbednost
Antibakterijska efikasnost
Gentamicin je efikasan protiv brojnih bakterija. U nastavku su nabrojane bakterije na koje deluje i koje su
klinički značajne u infekcijama kože.
Gram pozitivne bakterije:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes i Streptococcus pneumoniae.
Gram negativne bakterije:
Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria spp,
Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella lacunata, Proteus spp.
5.2. Farmakokinetički podaci
Gentamicin sulfat se praktično ne resorbuje nakon topikalne primene na intaktnu kožu. Budući da je resorpcija kroz erodiranu kožu samo 5%, može se zaključiti da su sistemske koncentracije resorbovanog gentamicina zanemarljive i da podaci o farmakokinetici nisu važni za primenu gentamicina u obliku masti.
Međutim, postoji mogućnost veće resorpcije nakon lokalnog lečenja gentamicinom, gde serumske koncentracije dostižu 4 mikrograma/mL. To se može dogoditi ako se mažu veoma velike ili erodirane površine kože. Pritom može doći do nefrotoksičnosti ili ototoksičnosti, pogotovo ako je bubrežna funkcija oštećena ili ako pacijent istovremeno prima druge nefro- i ototoksične lekove.
5.3. Pretklinički podaci o bezbednosti leka
Toksičnost predstavlja problem samo pri sistemskoj primeni gentamicina, a pri lokalnoj primeni opasnost je praktično zanemarljiva.
Ispitivanja toksičnosti pojedinačne doze pokazala su nisku toksičnost gentamicina kod miševa, pacova, zečeva, mačaka i pasa: vrednosti LD50 nakon intravenske primene bile su između 20 i 180 mg/kg, dok su nakon intramuskularnog doziranja bile između 430 i 780 mg/kg. Ponovljenim intramuskularnim dozama gentamicina kod pacova, zečeva, pasa, zamoraca i majmuna tokom do 50 dana sa dozama do 200 mg/kg/dan utvrđeno je da tkivo bubrega i slušnog sistema predstavlja metu za toksično delovanje leka. Izgleda da je toksičnost gentamicina najpre posledica nakupljanja leka u ciljnim tkivima. Lokalna primena injekcije gentamicina može uzrokovati blage do teške toksične efekte na mestu primene.
Nije zabeležen uticaj na fertilitet i reproduktivnu sposobnost, međutim, utvrđeno je da gentamicin ima embriotoksično dejstvo kod laboratorijskih životinja.
Mutageno delovanje gentamicina nije utvrđeno, a evaluacijom su predočeni dokazi po kojima mogućnost karcinogenog delovanja gentamicina nije verovatna.
Pretklinički efekti ispitani su pri izloženosti koja dovoljno premašuje maksimalnu izloženost kod ljudi, što ukazuje na mali značaj za kliničku primenu.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista pomoćnih supstanci
Parafin tečni, laki;
parafin čvrsti;
izopropilmiristat;
parafin, beli, meki.
6.2. Inkompatibilnost
Nije primenljivo.
6.3. Rok upotrebe
3 godine.
6.4. Posebne mere opreza pri čuvanju
Čuvati na temperaturi do 25 °C u originalnom pakovanju.
Posle prvog otvaranja, čuvati na temperaturi do 25 °C u originalnom pakovanju najduže 28 dana.
6.5. Priroda i sadržaj pakovanja
Unutrašnje pakovanje: je dvostruko lakirana aluminijumska tuba sa gumiranim prstenom na otvoru plašta, zatvorenog grla, sa plastičnim zatvaračem od polietilena bele boje sa trnom i navojem koja sadrži 15 g masti. Spoljašnje pakovanje: složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi jedna aluminijumska tuba i Uputstvo za lek.
6.6. Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka
Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa
važećim propisima.
7. NOSILAC DOZVOLE
GALENIKA AD BEOGRAD
Batajnički drum b.b.
Beograd
8. BROJ DOZVOLE ZA STAVLJANJE LEKA U PROMET
Broj poslednje obnove dozvole: 515-01-03565-17-001
9. DATUM PRVE DOZVOLE I DATUM OBNOVE DOZVOLE ZA STAVLJANJE LEKA U
PROMET
Datum prve dozvole: 28.04.1992.
Datum poslednje obnove dozvole: 15.08.2018.